Инструкция и показания к применению препарата Зокор и его аналоги
Гиполипидемический препарат Зокор используется для понижения индекса холестерина в составе крови при гиперхолестеринемии. Зокор является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы и входит в состав фармакологической группы статинов. В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению препарата Зокор, показания и противопоказания, аналоги и отзывы.
Общие сведения о препарате
Зокор выпускается с разным содержанием основного активного компонента симвастатина – по 10 и 20 мг. Препарат имеет синтетическую основу и относится к статинам 1 поколения. МНН – Simvastatin.
Форма выпуска и средняя стоимость на территории РФ
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и упаковывается в блистеры по 14 таблеток. В составе картонной упаковки по 1 или 2 блистера. Зокор с разной дозировкой активного компонента имеет характерные отличия, представленные в таблице.
Дозировка симвастатина в таблетке, мг | Характерные особенности таблеток |
---|---|
10 симвастатина | Таблетки овальной формы с гравировкой «MSD 735», оболочка персикового оттенка. |
20 симвастатина | Таблетки выпуклые, овальной формы, с выдавленной надписью «MSD 740». Оболочка таблеток желто-коричневая. |
Средняя стоимость Зокор на территории РФ колеблется в пределах 150-350 руб.
Зокор цена (руб.) | Дозировка активного вещества (мг) | Количество таблеток в упаковке |
---|---|---|
158,00-188,00 | 10 | 28 штук |
356,00-379,00 | 20 | 28 штук |
292,00-310,00 | 20 | 14 штук |
Состав гиполипидемического средства
Кроме активного действующего компонента симвастатина, таблетки Зокор в своем составе содержат дополнительные вещества. Среди них выделяют:
- лактоза и гипромеллоза;
- МКЦ;
- аскорбиновая и лимонная кислота;
- крахмал кукурузный;
- стеарат магния;
- оксид железа (желтый и красный).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Зокор ингибирует своими метаболитами ГМГ-КоА-редуктазу и предотвращает синтезирование мевалоната, что снижает выработку молекул стеоролов, а также молекул холестерола. В комплексе с ингибирующими свойствами препарат активирует рецепторы в клетках печени, реагирующие на низкомолекулярные липиды. Данные рецепторы захватывают молекулы фракции ЛПНП и усиливают их катаболизм.
Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы симвастатином приводит к такому медикаментозному эффекту от приема данного статина:
- понижение общего индекса холестерола;
- понижение фракции ЛПНП;
- понижение молекул триглицеридов и холестериновой фракции ЛПОНП;
- понижение аполипопротеина В;
- высокоплотные липиды (ЛПВП) повышаются до – 14,0%;
- повышение индекса апоА.
Первый медикаментозный эффект от использования Зокор можно ощутить, через две недели, а максимальный – через 30-45 календарных дней приема.
Фармакокинетика Зокор в человеческом организме проявляется так:
- наивысшая концентрация симвастатина в составе крови – через полтора-два часа после перорального приема. Экспозиция зависит от назначенной доктором дозировки лекарства;
- абсорбируется действующее вещество в организме не больше, чем на 85% от дозировки, принятой внутрь;
- биологическая доступность медикамента – 20%;
- медпрепарат проникает сквозь плацентарный барьер в период беременности;
- 95% медпрепарата связываются с белками и их соединениями;
- не происходит накапливания симвастатина в организме, что позволяет использовать лекарство для длительного приема;
- временной отрезок полувыведения симвастатина – от 18 до 20 часов;
- выводится Зокор на 70% при помощи желчных кислот и кишечника с каловыми массами;
- 10% основного компонента выводится с организма с мочой.
Зокор Форте
Отличительной особенностью Зокор Форте является повышенная дозировка симвастатина в одной таблетке – 40 миллиграмм. Сфера применения данного препарата – гиперхолестеринемия различной этиологии, а также заболевания сердца и сосудов – ИБС, системный атеросклероз.
Показания к назначению и противопоказания
Назначают гиполипидемическое средство Зокор для лечения определенных патологий. Среди них выделяют:
- первичная гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
- гомозиготная генетическая гиперлипидемия;
- смешанная гиперхолестеринемия;
- дисбеталипопротеинемия в качестве дополнения к диетическому питанию;
- гипертриглицеридемия в комплексе с диетой.
- для замедления процесса прогрессирования системного атеросклероза.
Также медпрепарат назначают в качестве вторичной профилактики в постинфарктный период и после перенесенного мозгового инсульта.
Также эффективно применение статина в профилактических целях, а именно для:
- предупреждения инфаркта миокарда и мозгового инсульта;
- снижения частоты развития острой коронарной недостаточности и смертности на фоне данной патологии;
- блокирования частоты и интенсивности ишемических транзиторных атак;
- приостановления прогрессирования системного атеросклероза;
- понижения холестериновой фракции ЛПНП, и увеличения фракции ЛПВП в составе плазмы крови.
Не назначают статины при таких состояниях и нарушениях в организме пациента:
- непереносимость компонентов и лактозы;
- повышение показателя трансминаз в клетках печени;
- болезни печени в острой стадии развития патологии;
- гепатиты разного типа и цирроз;
- мышечная миопатия;
- болезни мышечного аппарата в анамнезе у пациента;
- в период беременности и кормления грудью;
- возраст детей до 10 лет.
Женщинам в репродуктивном возрасте назначают статины только при хорошей контрацептивной защите. Если же в период терапии у женщины диагностирована беременность, препарат сразу отменяют, потому что симвастатин проходит плацентарный барьер и может повлиять на формирование костного и мышечного аппарата у плода, а также вызвать внутриутробное развитие патологий клеток печени.
Детям до 10 лет не назначают лекарство по причине высокого риска развития миопатии и рабдомиолиза мышечных клеток.
Инструкция по использованию
Зокор принимается единожды в сутки. Лучше всего это делать перед сном. Таблетку нельзя разжевывать, а нужно проглатывать целиком, и запивать достаточным количеством очищенной воды.
До начала терапии статинами необходимо пациенту пройти противохолестериновую диету на протяжении 1-2 месяцев. Диета должна сопровождать и весь медикаментозный курс Зокором.
Дозировку лечащий доктор подбирает строго индивидуально для каждого пациента, в соответствии с особенностями организма, характером патологии и степенью ее прогрессирования, и она может составлять от 5 мг и до 80 мг в сутки. Увеличивать суточную дозу средства можно не раньше, чем после 4-х недельного курса приема таблеток. Свыше 80,0 мг основанного компонента симвастатина в сутки пациентам не назначается.
Начинают медикаментозный курс с 5 мг, 10 или же 20 мг. Первоначальное назначение зависит от патологии и показателей липидного профиля:
-
Начинать лечение гиперхолестеринемии нужно с дозировки 10 мг. В процессе терапии можно увеличивать дозировку (постепенно), до максимально разрешенной дозы в сутки — в 80 миллиграмм. - Для профилактики ИБС при гиперлипидемии или же дислипидемии, может быть назначена доза в 40 мг.
- Для лечения гомозиготной генетической гиперхолестеринемии, доктор назначает дозу 40 мг. Если же нет медикаментозного эффекта, тогда через месяц терапии, устанавливается доза в 80 мг. Доза делится на утренний прием 40 мг и вечерний прием в такой же дозировке.
- Пациентам преклонного возраста нет необходимости корректировать дозировку таблеток. Также нет надобности в корректировке дозы при незначительных патологиях почек.
- Детям с 10 лет при генетической гиперхолестеринемии гомозиготного типа доктор назначает дозу 10 мг в сутки. Детям до 18-летия, доза при терапевтическом курсе может быть увеличена до 40 миллиграмм в сутки. Дозировку в 80 мг в детском возрасте не назначают.
Возможные побочные действия и передозировка
Статины первого поколения довольно хорошо переносятся организмом, чаще всего побочные воздействия могут возникать при терапии средством с дозировкой в 40 мг, или же при приеме лекарства с максимальной дозой в сутки – т 80 мг.
Не больше, чем 10% больных ощущают такие реакции организма на прием препарата:
- развитие анемии;
- выпадение волос;
- кожный дерматомиозит;
- головокружения, мигрень;
- диспепсия;
-
желтуха пищевой этиологии; - миалгия и миопатия;
- судороги;
- острый панкреатит;
- парестезия конечностей;
- невропатия отделов периферии;
- рабдомиолиз;
- крапивница и зуд.
Редкими симптомами являются:
- одышка;
- отечность периферических органов;
- артралгия;
- усталость;
- тромбоцитопения;
- увеличение СОЭ;
- импотенция у мужчин.
Единичными симптомами могут быть такие реакции организма;
- увеличение фермента фосфокиназы;
- увеличение индекса креатинфосфокиназы;
- сильное повышение индекса трансминаз в клетках печени.
При передозировке применяется симптоматическое лечение и промывание желудка. Процедура гемодиализа неэффективна.
Все пациенты перед приемом должны быть проинформированы о возможности развития мышечных патологий. Следует обратить внимание на такие особенности:
- при любой интенсивности боли в мышечных волокнах или в костях, пациенту нужно обратиться к доктору. Нередко от приема Зокор возникает слабость в мышцах;
- при терапии таблетками в дозировке 20 мг или 40 мг активного компонента, необходим постоянный мониторинг активности креатинфосфокиназы в крови, а также работы почек.
Повышение индекса креатинфосфокиназы – это признак формирования миопатии в мышечном аппарате. Терапию нужно остановить или же откорректировать дозу до допустимого минимума.
- максимальная доза 80 мг назначается только в редких случаях тяжелой формы гиперхолестеринемии, и лечение проводится под наблюдением доктора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не со всеми препаратами могут взаимодействовать статины при одновременном приеме. Необходимо четко соблюдать схему приема и взаимодействия медикаментов:
- одновременный прием статина и Гемфиброзила увеличивает уровень активного компонента первого в несколько раз;
- при приеме с Дигоксином есть риск развития миопатии и рабдомиолиза;
- антибиотики группы эритромицина, увеличивают концентрацию симвастатина в составе крови;
-
при лечении Циклоспорином и статином концентрация симвастатина повышается больше, чем в 7 раз; - при применении Зокора и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы повышается концентрация симвастатина, что чревато развитием острой формы миопатии;
- при совместном лечении с Варфарином необходимо постоянно мониторить протромбиновое время;
- совместное применение с Ниацином провоцирует развитие рабдомиолиза;
- при одновременном применении с Холестериамином или Колестиполом снижается биодоступность лекарства;
- во время терапии нельзя употреблять грейпфрутовый сок.
Аналоги
При необходимости средство можно заменить другими препаратами, схожими по свойствам и механизму действия. Аналоги Зокор, наиболее подходящие в качестве замены:
- Овенкор – лекарственный препарат относится к группе статинов первого поколения, оказывает на организм больного сильное гиполипидемическое воздействие. Препарат обладает минимум побочных действий.
- Вазилип – чаще всего данный препарат назначают детям с 10 лет при гомозиготной гиперхолестеринемии.
- Симвастатин – российский препарат, который максимально доступный по цене и имеет хорошие показатели в терапии системного атеросклероза.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы о Зокоре в основном положительные. И пациенты, и врачи отмечают высокую эффективность препарата:
Николай Стоян, врач-кардиолог: «Зокор назначаю пациентам при повышенном уровне холестерина и с риском развития инфаркта миокарда. При приеме таблеток у пациентов реже возникает острый коронарный синдром. Смертность от инфаркта снижается на 60%». Евдокия, 57 лет: «Первый эффект я ощутила после 1 месяца приема. Пью таблетки на протяжении 7 месяцев. Побочного действия на организм я не ощущаю. Через 2 месяца приема липидный профиль показал значительное снижение индекса фракции ЛПНП». Владимир Васильевич, 73 года: «На протяжении 6 лет я болею атеросклерозом. На протяжении всего периода болезни я пробовал разные лекарства, но лечение таблетками Зокор приостановило прогрессирование болезни. Я принимаю средство уже почти 2 года и не испытываю никаких негативных эффектов от его приема».Гиполипидемическое средство Зокор эффективно для любой стадии нарушений липидного обмена в организме. Кроме этого, оно применяется в качестве профилактики тяжелых патологий системы кроветворения и сердца, а также на этапе восстановления после перенесенных инсультов и инфарктов, а также на этапе послеоперационного восстановления.