Нимулид: инструкция по применению, действие, показания
Большинство болезней суставов и позвоночника сопровождается сильной болью, активным воспалительным процессом. Применение нестероидных препаратов – важный и обязательный элемент комплексной терапии таких видов заболеваний. Хорошо зарекомендовали себя нестероидные средства на основе Нимесулида. Одним из популярных препаратов этой группы является Нимулид. В каких случаях и как правильно применять Нимулид расскажет инструкция по применению препарата.
Лекарство широкого терапевтического действия. Производится в нескольких лекарственных формах, действует селективно, не нанося существенного вреда организму. Оно обеспечивает быстрое обезболивание, снимает воспаление, но при этом не обладает нежелательными свойствами стероидных противовоспалительных лекарств и не подавляет клеточный иммунитет.
Фармакологические свойства
По химической структуре Нимулид принадлежит к классу сульфоновых производных анилина. Селективный конкурентный ингибитор фермента циклооксигеназы, ответственного за синтез простагландинов, выступающих медиаторами боли, отека, воспаления. В определенных количествах простагландины присутствуют в большинстве тканей и органов здорового человека, выполняют многие физиологически важные для организма функции.
В ответ на повреждение тканей, воспаление, фермент 2-го типа (ЦОГ-2) запускает их усиленный синтез, что способствует дальнейшему развитию воспалительного процесса, увеличивает болевые ощущения. Блокируя патологический фермент ЦОГ-2, Нимулид практически не влияет на ЦОГ-1, т.е. не препятствует выработки простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка, усиливающих кровоснабжение почек, уменьшающих агрегацию тромбоцитов. Этим свойством объясняется незначительное количество побочных эффектов, зафиксированных при применении Нимулида.
На фоне низкой токсичности он оказывает следующее фармакологическое действие:
- Противовоспалительное – уменьшает концентрацию в очаге воспаления активно образующихся из арахидоновой кислоты простагландинов, что препятствует развитию воспалительного процесса. Эффект выражен ярко и проявляется в снятии основных признаков воспаления – пропадает припухлость вокруг сустава, боль, покраснение, отечность мягких тканей, повышенная местная температура, возвращается двигательная активность, функциональность пораженного органа.
- Анальгезирующее – угнетает высвобождение гистаминов, вызывающих спазм гладких мышц, отек тканей, участвующих в процессе образования боли, понижает чувствительность рецепторов, улавливающих и передающих болевые импульсы, что приводит к уменьшению интенсивности восприятия боли.
- Жаропонижающее – подавляет активность нейронов в гипоталамусе, контролирующем терморегуляцию, блокируя синтез простагландинов, способствует снижению сдвинутой ими вверх установочной точки температурного баланса. Антипиретический эффект 200 мг Нимулида сопоставим с 500 мг Парацетамола. Одинаково снижает высокую температуру у взрослых и детей.
Состав, формы выпуска
Под торговым названием Нимулид выпускают 4 формы лекарства, у которых главный действующий компонент – Нимесулид:
- Таблетки (100 мг Нимесулида) – светло-желтые, округлой формы, с одной выпуклой стороны выдавлен логотип, с другой – гравировка названия. Расфасованы в блистер по 10 шт., снабжаются инструкцией. Существуют пачки с 10, 20, 30 таблетками. Состав вспомогательных компонентов: наполнители, обеспечивающие массу таблетки, быстрое высвобождение Нимесулида, полноту всасывания – лактоза, разрыхлители – натрий кроскармеллоза, кукурузный крахмал, докузат натрий. Связующие элементы – повидон, полисорб, противоприлипающее вещество – стеарат магния, пластификатор – полисорбат, растворители – кислота хлористоводородная и вода.
- Таблетки лингвальные (100 мг Нимесулида) – бледно-желтые, с обеих сторон выпуклые. Предназначены для рассасывания, быстро растворяются, их не нужно запивать, благодаря ароматизатору имеют вкус апельсина. В пачке с инструкцией может находиться 1 или 2 блистера по 10 таблеток. В состав входят: наполнители, корригенты вкуса – карбоксиметил крахмал натрия, манит, аспартам; консерванты – метил и пропилпарабен натрия, сорбат калия; разрыхлители – натрий кроскармеллоза. Связующим веществом является полисорб, смазывающим – стеарат магния.
- Гель 1% полупрозрачный желтоватого оттенка, однородный. Упакован в тубу – алюминиевую или пластиковую, вместимостью 10, 20 либо 30 г. В качестве основы содержит растворители этанол, диметиламид уксусной кислоты, очищенную воду, стабилизаторы вязкости гидроксипропилцеллюлозу и карбомер, влагоудерживающий агент триацетат глицерина, катализатор фосфорную кислоту, ароматизатор.
- Суспензия (в 5 мл или 1 ч.л. – 50 мг Нимесулида) – жидкость желтоватого цвета для внутреннего применения, со вкусом ванили и манго. Назначается преимущественно детям. Суспензия разлита в темные стеклянные флаконы объемом 60 мл. Комплектуется мерным стаканчиком и инструкцией. Вспомогательные ингредиенты: разбавители сахароза, сорбитол в виде 70% раствора, глицерин, кислота хлористоводородная; стабилизатор ксантан; скользящее вещество макрогол, связующее – полисорб; консерванты – метил и пропилпарабен натрия, натриевая соль бензойной кислоты, дисульфит натрия; корригенты вкуса.
Как действует Нимулид
Помимо сильного обезболивающего и противовоспалительного, умеренного жаропонижающего эффектов, указанных в инструкции, как основные свойства препарата, Нимулид оказывает несколько второстепенных действий:
- предотвращает разрушение основных компонентов соединительной ткани, препятствует истончению и деградации хряща, останавливая дальнейшее прогрессирование остеоартроза;
- угнетает агрегацию (склеивание между собой) тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов;
- снижает выраженность бронхоспазма;
- блокирует образование токсичных кислородсодержащих радикалов;
- притормаживает скорость роста клеток злокачественной опухоли печени и простаты.
В инструкции указаны основные клинически значимые фармакокинетические параметры Нимулида, используемые врачами для расчета назначаемой дозы:
- Усвояемость, поступление в системный кровоток – быстро высвобождается из лекарственной формы и всасывается из ЖКТ (пища несколько снижает скорость всасывания), находится в крови в связанной форме. При применении геля в кровь Нимулид практически не проникает.
- Распределение – легко преодолевает внутренние физиологические барьеры, распределяется во все биологические ткани, в значительном количестве обнаруживается в синовии, патологическом очаге, тканях женских половых органов.
- Время наступления максимальной концентрации – 1,5-3 ч (оральный прием), 20-24 ч (первое применение наружного средства), действия лекарства хватает на 24 ч.
- Метаболизм – печеночный, с образованием активного метаболита.
- Выведение – почками и с желчными кислотами, подвергается обратному всасыванию и кишечно-печеночной циркуляции. Время полувыведения –1,6-5 ч.
У пациентов пожилого, детского возраста или с почечной дисфункцией фармакокинетические процессы изменяются незначительно.
Показания к приему
По инструкции препарат помогает при следующих проблемах:
- поражение суставов, мышц, связочного аппарата – деформирующий артроз, артриты различной этиологии, тендинопатия, воспаление синовиальной сумки, периартрит;
- ревматические патологии, обострение подагры, артралгический синдром, прострелы в пояснице, ишиас;
- заболевания позвоночника, анкилозирующий спондилит, межпозвоночная грыжа;
- травмы, растяжения, посттравматическое воспаление, послеоперационные боли;
- боли при заболеваниях ЛОР-органов, органов мочеполовой системы, стоматологических, инфекционных, в т.ч. протекающих с высокой температурой.
Инструкция по применению
Дозировку и длительность применения системной и местной накожной лекарственной формы Нимулида определяет врач. Рекомендуемые в инструкции дозы указаны для ознакомления, режим дозирования должен подбираться индивидуально. При назначении таблеток, чтобы минимизировать риск неблагоприятного воздействия на ЖКТ, придерживаются правила минимальной эффективной дозировки при максимально коротком курсе приема.
В ходе лечения препаратом следует учитывать, что каждая лекарственная форма имеет свои особенности и правила приема:
- Таблетки – назначают пациентам с массой тела более 40 кг. Противопоказаны при ишемии, диабете, плохой свертываемости крови, гиперкалиемии. Принимают после еды дважды в сутки по 1 таблетке, запивая достаточным объемом жидкости. В случае таблеток для рассасывания – держать во рту до полного растворения. Не превышать предельную суточную дозу – 5 мг на 1 кг веса, при почечной недостаточности – 100 мг.
- Гель – запрещено наносить на слизистые, поврежденные, инфицированные участки кожи, не применять при дерматозах, гипертонии, инсулиннезависимом диабете, не рекомендуется детям 0-7 лет. Обрабатывать кожу в области максимальной болезненности. Не втирая, аккуратно распределить гель ровным слоем по поверхности. Не укрывать герметично изолирующими повязками. Допустимая дозировка – 3-х см столбик геля 4 раза за день. В отсутствии инструкции врача – не наносить дольше 10 дней подряд. После завершения процедуры – тщательное мытье рук.
- Суспензия (часто ее ошибочно называют сироп) предназначается для детей при температуре, различных видах боли, ЛОР-заболеваниях, инфекциях верхних дыхательных путей. Может применяться и взрослыми. Дети до 6 лет должны принимать суспензию под контролем врача. Снижение температуры – не основное предназначение Нимулида, поэтому не рекомендуется его давать исключительно как жаропонижающее. Дозировать исходя из веса ребенка – 0,15 мл/1 кг по 3 р/сутки, общая суточная доза – не более 0,5 мл/1 кг. Взрослой категории пациентов – по 2-4 ч.л. суспензии 2 р/сутки. Перед употреблением взбалтывать. Запрещено к применению детьми до 2-х лет.
Спектр целевых патологий – заболевания, требующие именно симптоматической терапии, стадии обострений артритов, остеоарторозов. Общими для всех форм противопоказаниями к применению по инструкции являются: дисфункции почек, печени, болезни ЖКТ, кровотечения, индивидуальная непереносимость НПВП, период беременности или грудного вскармливания. Систематическое превышение установленных дозировок или чрезмерно высокая доза грозят передозировкой.
Ее симптомы:
- тошнота, рвота;
- постоянное желание уснуть;
- безучастность, подавленное состояние психики;
- острая почечная, дыхательная недостаточность, скачок артериального давления, ЖКТ кровотечения (при серьезных отравлениях).
Побочные эффекты
При соблюдении инструкции и врачебных рекомендаций препарат безопасен и переносится хорошо. В редких случаях могут наблюдаться некоторые нежелательные реакции. При длительном приеме таблеток Нимулида необходимо с периодичностью в 2 недели сдавать кровь на печеночные, почечные пробы. Гель Нимулид воздействует поверхностно, в кровь не проникает, возможные побочные проявления в виде местного раздражения: высыпания на коже, покраснение, шелушение, зуд.
Зафиксированные при применении системных форм Нимулида побочные эффекты:
- расстройство пищеварения, симптомы диспепсии, способные спровоцировать ЖКТ кровотечения, язвы;
- проблемы в деятельности печени – повышение уровня трансаминаз в крови, боль в желудке, правом подреберье, потемнение мочи, желтизна кожи, слизистых, холестаз;
- общая слабость, головокружение, сонливость, пониженная температура тела, раздражительность, головные боли, нарушение зрительной функции;
- накожная аллергическая реакция, анафилаксия, повышенная потливость, отечность;
- проблемы с мочеиспусканием, кровь в моче, воспалительное поражение ткани почек, почечная дисфункция;
- чувство нехватки воздуха, бронхоспастический синдром, стойкое повышение давления, кровотечение из сосудов, нарушение кроветворения, пурпура, приступы жара, тахикардия.
Соблюдать повышенную осторожность также следует при одновременном приеме таблеток или суспензии с:
- сердечными гликозидами, гипотензивными препаратами;
- современными сильнодействующими антидепрессантами, препаратами лития;
- противоэпилептическими, пероральными противодиабетическими, антитромботическими средствами;
- пероральными формами глюкокортикостероидов;
- другими НПВП.
Мнение врачей и пациентов о лекарстве
Мнений о Нимулиде высказывается много. В основном отзывы положительные. Препарат характеризуется быстродействием и эффективностью. Больше всего нареканий вызывают таблетки, пациенты и врачи опасаются негативной симптоматики со стороны органов пищеварения. Поэтому медицинские работники не рекомендуют использовать препарат длительное время.
Врачи охотно прописывают его пациентам пенсионного возраста с ревматическими заболеваниями или как дополнение к основным методам терапии. Суспензия также эффективна, но действует мягче, чем таблетки. Доктор Комаровский советует предварительно изучить реакцию ребенка на суспензию, дав минимальную дозу лекарства.
Жаропонижающий эффект Нимулида достаточно сильный и может привести к резкому и значительному снижению температуры. Для снятия жара суспензию Нимулид рекомендуется применять, если с этим не справляется парацетамол.
Стоимость препарата, аналоги
Все формы Нимулида, кроме геля, отпускаются только при предъявлении рецепта. Страна происхождения препарата – Индия. Цены на Нимулид варьируются в зависимости от местонахождения аптеки и вида аптечной сети.
Средняя стоимость составляет:
- таблетки 0,1 20 шт. – 246 руб., 30 шт. – 335;
- таблетки 0,1 д/рассасывания 10 шт. – 162 руб., 30 шт. – 272;
- суспензия 0,05/5 мл 60 мл флакон – 196 руб.;
- гель 1% 30 г – 234 руб.
Чтобы обеспечить нормальную сохранность препарата в течение всего срока годности (таблетки – 5 лет, суспензия – 3, гель – 2 года), инструкция обязывает хранить Нимулид в оригинальной упаковке в закупоренном виде. Условия хранения: комнатная температура, сухое место, вне досягаемости прямых солнечных лучей, огня.
Заменить Нимулид можно препаратами, изготовленными на основе Нимесулида. Это наиболее близкие и популярные структурные аналоги:
- Найз – таблетки, гель, пакетики с гранулами;
- Нимесулид-Тева, Нимесан, Апонил – таблетки;
- Нимесулид – таблетки, гель;
- Нимесил, Немулекс, Нимесулид Канон – гранулы д/суспензии (разрешены после 12 лет);
- Нимика – диспергируемые в полости рта таблетки.
Все нестероидные средства предназначены для уменьшения выраженности или устранение болезненных симптомов на момент использования, на прогрессирование заболевания они не влияют. Несмотря на относительную безопасность Нимулида, длительный, бесконтрольный прием препарата запрещен.